吡啶的位置異構體常表現出獨特的生物活性,但其直接的相互轉化在很大程度上仍然難以實現,因此通常需要透過獨立的合成方法來製備每種異構體。在此,我們報告了一種通用的吡啶位置異構化策略,該策略透過序列性的氮原子插入和刪除,實現雜環核心的可控重組。氮原子的轉位允許預先安裝的取代基進行可預測的轉移,而不會改變取代基的性質。該方法廣泛適用於單取代、二取代和多取代吡啶,並能在結構複雜的分子環境中進行,從而直接獲得位置異構體。這項工作將位置異構化確立為一種實用的合成轉化,定義了吡啶的取代模式為逆合成設計中可變動的參數。
科學 85
透過氮原子轉位實現吡啶位置異構化
吡啶的位置異構體常具有不同的生物活性,但其直接轉化一直難以實現,通常需要獨立合成。本研究提出一種通用的吡啶位置異構化策略,透過控制雜環核心的重組,實現序列性的氮原子插入與刪除。這種氮原子轉位技術可在不改變取代基性質的情況下,預測性地轉移預先安裝的取代基。該方法廣泛適用於單取代、二取代及多取代吡啶,並能在結構複雜的分子環境中操作,直接獲得位置異構體。此研究將位置異構化確立為一種實用的合成轉化方法,使吡啶取代模式成為逆合成設計中可變動的參數。
值得注意該研究提出一種新穎的吡啶合成方法,解決了位置異構化難題,具備廣泛應用潛力。
原文來源: Nature