吡啶的位置異構體常表現出獨特的生物活性,但其直接的相互轉化在很大程度上仍然難以實現,因此通常需要透過獨立的合成方法來製備每種異構體。在此,我們報告了一種通用的吡啶位置異構化策略,該策略透過序列性的氮原子插入和刪除,實現雜環核心的可控重組。氮原子的轉位允許預先安裝的取代基進行可預測的轉移,而不會改變取代基的性質。該方法廣泛適用於單取代、二取代和多取代吡啶,並能在結構複雜的分子環境中進行,從而直接獲得位置異構體。這項工作將位置異構化確立為一種實用的合成轉化,定義了吡啶的取代模式為逆合成設計中可變動的參數。