碳水化合物是自然界中最豐富且結構最多樣的生物分子之一，在能量儲存、分子識別和細胞訊號傳導中扮演核心角色。在此領域中，C-醣苷 1-3，其中 O-醣苷中醣苷鍵的氧原子被碳取代，因其對酵素水解的抗性 2,4 而成為藥物化學中有價值的結構單元。特別重要的是 C-芳基醣苷，例如 SGLT2 抑制劑達格列淨、卡格列淨和恩格列淨，它們是治療第二型糖尿病的一線藥物 5-7。然而，C-芳基醣苷的可擴展合成傳統上依賴受保護的醣類衍生物、冗長的合成步驟，或傳統的交叉偶聯方法，這些方法常有選擇性差、範圍有限和大量的保護基操作等缺點 6。本文報告了一種實用的 C-芳基醣苷合成方法，使用醣基磺醯肼作為氧化還原中性自由基前驅物進行交叉偶聯。這些試劑直接從未保護的天然醣類製備，能在溫和條件下產生醣基自由基，並能有效合成多樣化的 C-芳基醣苷，包括所有已核准的 SGLT2 抑制劑、天然產物如 salmochelins 和 neopetrosins，以及藥物相關的探針。除了異頭碳官能化外，此平台還能在碳水化合物骨架的多個位置形成碳-碳鍵，並支援立體保留的自由基偶聯，這可以克服固有的立體化學偏差，擴大了醣類衍生物藥物和化學工具的實用性。
